Книга "Оценка ингибиторов ферментов в открытии лекарств" предлагает необходимые руководства для открытия и оптимизации новых лекарственных терапий. Используя детальные примеры, авторы оборудуют исследователей инструментами, необходимыми для применения науки энзимологии и биохимии к открытию, оптимизации и предклиническому развитию лекарств, которые работают путем ингибирования конкретных ферментных мишеней. Читатели оценят эту книгу за ее ясные и практические подачи информации, включая экспертные советы по лучшим практикам и ловушкам, которые нужно избегать. Второе издание полностью обновлено с последними научными исследованиями и практиками. Обновления рассматривают дополнительные формы ингибирования ферментов и особые методы лечения ферментов, которые действуют на макромолекулярные субстраты. Читатели также найдут новые обсуждения, касающиеся разработки и применения концепции времени нахождения лекарства в целевом объекте. Книга начинается с объяснения того, почему ферменты являются таким важным объектом для разработки лекарств, а затем рассматривает механизмы реакции ферментов. Книга охватывает: обратимые режимы взаимодействия ингибиторов с ферментами, особенности анализа при скрининге библиотек соединений, оптимизацию ведущих соединений и отношения между структурой и активностью ингибиторов, медленно связывающиеся и тесно связывающиеся ингибиторы, время нахождения лекарства в целевом объекте, необратимые инактиваторы ферментов. Книга заканчивается новой главой, посвященной применению количественных биохимических принципов к фармакологической оценке кандидатов в лекарственные средства во время ведущего этапа оптимизации и предклинического развития. Второе издание книги "Оценка ингибиторов ферментов в открытии лекарств" продолжает предлагать количественный и математически строгий подход к энзимологии, применяемой в открытии лекарств. В то же время ясные и простые подачи информации снимают сложности науки энзимологии, делая книгу доступной для многих областей - от фармакологии до медицинской химии, биофизики и клинической медицины.
Предлагает значимое руководство по созданию и оптимизации новых методов лечения, с помощью примеров Использование в этой книге, "Evaluation of Enzyme Inhibitors", принципов качественного анализа и биохимии для исследования столкновения, оптимизации, и предклинических исследований, используемых для создания лекарств, которые действуют, ингибируя конкретные мишени ферментов. Читатели оценят эту книгу за ее ясный и практический подход, включая ценный совет по выполнению лучших практик, а также решение потенциальных недостатков. Эта вторая редакция полностью отвечает исследованию новейших научных результатов и практик. Она анализирует дополнительные формы ингибирования ферментов, решает проблемы с ферментами, действующими на макромолекулярные субстраты. Также читатели откроют новые обсуждения об изменении и применении концепции периода нахождения лекарственного препарата в его цели. "Evaluation of Enzyme Inhibitors" начинается с объяснения, почему выбраны такие важны мишени для ферментов, и затем анализируется их механизм реакции. Книга обсуждает: Два конкретных режима взаимодействия фермента с ингибиторами соображения во время библиографии препаратов в процессе оптимизации Код кандидата и структурной активности для возвратных ингибиторов Медленное связывание и белки узкой обложки, отсекающие лекарственный препарат. Глава книги, которая была добавлена после издания, применяет количественные биохимические принципы для фармакологической оценки кандидатов на основное лекарство во время его оптимизации и пред-клинического исследования.
Электронная Книга «Evaluation of Enzyme Inhibitors in Drug Discovery» написана автором Robert A. Copeland в году.
Минимальный возраст читателя: 0
Язык: Английский
ISBN: 9781118540404
Описание книги от Robert A. Copeland
Offers essential guidance for discovering and optimizing novel drug therapies Using detailed examples, Evaluation of Enzyme Inhibitors in Drug Discovery equips researchers with the tools needed to apply the science of enzymology and biochemistry to the discovery, optimization, and preclinical development of drugs that work by inhibiting specific enzyme targets. Readers will applaud this book for its clear and practical presentations, including its expert advice on best practices to follow and pitfalls to avoid. This Second Edition brings the book thoroughly up to date with the latest research findings and practices. Updates explore additional forms of enzyme inhibition and special treatments for enzymes that act on macromolecular substrates. Readers will also find new discussions detailing the development and application of the concept of drug-target residence time. Evaluation of Enzyme Inhibitors in Drug Discovery begins by explaining why enzymes are such important drug targets and then examines enzyme reaction mechanisms. The book covers: Reversible modes of inhibitor interactions with enzymes Assay considerations for compound library screening Lead optimization and structure-activity relationships for reversible inhibitors Slow binding and tight binding inhibitors Drug-target residence time Irreversible enzyme inactivators The book ends with a new chapter exploring the application of quantitative biochemical principles to the pharmacologic evaluation of drug candidates during lead optimization and preclinical development. The Second Edition of Evaluation of Enzyme Inhibitors in Drug Discovery continues to offer a treatment of enzymology applied to drug discovery that is quantitative and mathematically rigorous. At the same time, the clear and simple presentations demystify the complex science of enzymology, making the book accessible to many fields— from pharmacology to medicinal chemistry to biophysics to clinical medicine.
