Большинство лекарств связываются с четко определенной макромолекулярной мишенью, которая комплементарна по структуре и химии. Это наблюдение является основной парадигмой структурно-основанного дизайна лигандов. Хотя этот метод впервые появился в 1980-х годах, он уже стал мощным инструментом для фармацевтических исследований. Однако с тех пор, как были предприняты первые попытки открыть лекарства на основе доступных биохимических и структурных данных, было изучено многое. В наши дни структурно-основанный дизайн лигандов является устоявшимся методом для создания лекарств с новыми структурными особенностями, для изменения связывающей активности и фармакокинетических свойств, а также для выяснения связывающих режимов и структурно-активных соотношений. Этот том представляет основополагающие принципы подхода и освещает реальные применения, такие как открытие ингибиторов ВИЧ-протеазы. Он показывает, что структурно-основанный дизайн лигандов имеет много преимуществ перед другими, более традиционными подходами к разработке новых лекарств, если он используется должным образом и с тщательным знанием ловушек, которых следует избегать. Прямолинейное представление и обширный список ссылок на оригинальную литературу, а также многочисленные цветные иллюстрации, демонстрирующие структурные взаимосвязи, делают этот том незаменимым инструментом для каждого ученого, работающего в области разработки лекарств.
Электронная Книга «Structure-based Ligand Design» написана автором Hugo Kubinyi в году.
Минимальный возраст читателя: 0
Язык: Английский
ISBN: 9783527612161
Описание книги от Hugo Kubinyi
Most drugs bind to a clearly defined macromolecular target that is complementary in terms of structure and chemistry. This observation is the basic paradigm of structure-based ligand design. Although this method first emerged in the 1980s, it has already become a powerful tool for pharmaceutical research. Much has been learned, however, since the first attempts to discover drugs on the basis of available biochemical and structural data. Nowadays, structure-based ligand design is an established method for creating drugs with new structural features, for modifying binding activities and pharmacokinetic properties, and for elucidating binding modes and structure-activity relationships. This volume presents the underlying principles of the approach and highlights real-life applications such as the discovery of HIV-protease inhibitors. It shows that structure-based ligand design has many advantages over other more traditional approaches to designing new drugs, providing it is employed properly and with a thorough knowledge of the pitfalls to avoid. The straightforward presentation and extensive list of references to the original literature as well as numerous color figures illustrating structural relationships make this volume an indispensable tool for every scientist working in the area of drug discovery.
