"Peptidomimetics in Organic and Medicinal Chemistry" («Пептидомиметики в органической и медицинской химии») - это книга, которая описывает концепции и стратегии создания биоактивных соединений пептидомиметической природы. Пептидомиметики представляют собой небольшие белковые цепочки, разработанные для имитации пептида с настроенными молекулярными свойствами, такими как усиленная стабильность или биологическая активность. Это очень мощный подход для создания лекарств на основе маломолекулярных соединений, таких как ингибиторы ферментов или лиганды рецепторов.
В книге рассматривается химия неестественных аминокислот, пептидных и каркасных пептидомиметиков, изостеров боковых цепей аминокислот, изостеров основания пептида, изостеров дипептидов, пептидомиметиков поворотов β-спирали, миметиков пролина как индукторов поворотов, циклических каркасов, заместителей аминокислот и каркасов для комбинаторной химии пептидомиметиков.
В книге также приводятся примеры использования пептидомиметиков в процессе отбора соединений с потенциальной биологической активностью, такие как разработка лигандов интегринов и ингибиторов тромбина, что иллюстрирует успешное применение пептидомиметиков в открытии новых лекарств.
Written specifically for students in medicinal and organic chemistry, this book explores both how peptidomimosis can be utilized as a strategy to aid in the creation of small molecule drugs, namely-as enzyme inhibitors, while also detailing the concepts that lie behind the structure building of these bioactive molecules. Key topics touched on in this tom include the diverse chemistry utilized including unnatural analogs of widespread amino acids such as hydroxyproline and analogues such as methylprolines. As well, content deals occasionally meander past peptide skeleton design to cover scaffold building and the combinatorial chemical journey. Readers will also learn about aspects relating to pockets of commercially developed drugs which utilized peptidomimesic principles, providing contexts for algorithms that model their discovery success during the beat to lead process within drug design.
Электронная Книга «Peptidomimetics in Organic and Medicinal Chemistry» написана автором Trabocchi Andrea в году.
Минимальный возраст читателя: 0
Язык: Английский
ISBN: 9781118683842
Описание книги от Trabocchi Andrea
A peptidomimetic is a small protein-like chain designed to mimic a peptide with adjusted molecular properties such as enhanced stability or biological activity. It is a very powerful approach for the generation of small-molecule-based drugs as enzyme inhibitors or receptor ligands. Peptidomimetics in Organic and Medicinal Chemistry outlines the concepts and synthetic strategies underlying the building of bioactive compounds of a peptidomimetic nature. Topics covered include the chemistry of unnatural amino acids, peptide- and scaffold-based peptidomimetics, amino acid-side chain isosteres, backbone isosteres, dipeptide isosteres, beta-turn peptidomimetics, proline-mimetics as turn inducers, cyclic scaffolds, amino acid surrogates, and scaffolds for combinatorial chemistry of peptidomimetics. Case studies in the hit-to-lead process, such as the development of integrin ligands and thrombin inhibitors, illustrate the successful application of peptidomimetics in drug discovery.
