Книга "Applied Biophysics for Drug Discovery" - это руководство по новым методикам и подходам к идентификации и характеризации небольших молекул в начальном этапе поиска лекарств. Биофизические методы повторно подтверждают свою полезность в поиске лекарств, и благодаря сочетанию подхода на основе фрагментов и увеличенного внимания к более тонкой характеристике связывания небольших молекул, эти методы играют все более важную роль в кампаниях поиска лекарств. В этом тексте акцентированы практические соображения при выборе и применении основных биофизических методов, включая, но не ограничиваясь, ITC, SPR и как лиганд-обнаруживающий, так и белково-обнаруживающий методы ЯМР. Рассматриваются следующие темы:
• Конструктивные соображения при скрининге свинцов на основе биофизических методов
• Термодинамическая характеристика взаимодействий белков и соединений
• Характеристика целей и скрининговых реагентов с помощью HDX-MS
• Методы микромасштабной термофореза (MST)
• Скрининг с помощью слабо связывающейся хроматографии
• Методы оценки времени пребывания соединения
• 1D-методы ЯМР для идентификации свинцов
• Белково-основанные методы ЯМР для развития SAR
• Кейс-стади из индустрии, объединяющие несколько биофизических методов
Этот текст идеален для научных работников и сотрудников промышленности, планирующих кампании по характеристике свинцов или разработку и оптимизацию стратегий скрининга.
Электронная Книга «Applied Biophysics for Drug Discovery» написана автором Группа авторов в году.
Минимальный возраст читателя: 0
Язык: Английский
ISBN: 9781119099499
Описание книги от Группа авторов
Applied Biophysics for Drug Discovery is a guide to new techniques and approaches to identifying and characterizing small molecules in early drug discovery. Biophysical methods are reasserting their utility in drug discovery and through a combination of the rise of fragment-based drug discovery and an increased focus on more nuanced characterisation of small molecule binding, these methods are playing an increasing role in discovery campaigns. This text emphasizes practical considerations for selecting and deploying core biophysical method, including but not limited to ITC, SPR, and both ligand-detected and protein-detected NMR. Topics covered include: • Design considerations in biophysical-based lead screening • Thermodynamic characterization of protein-compound interactions • Characterizing targets and screening reagents with HDX-MS • Microscale thermophoresis methods (MST) • Screening with Weak Affinity Chromatography • Methods to assess compound residence time • 1D-NMR methods for hit identification • Protein-based NMR methods for SAR development • Industry case studies integrating multiple biophysical methods This text is ideal for academic investigators and industry scientists planning hit characterization campaigns or designing and optimizing screening strategies.
